Dapoxetinos (Dapoxetine)

Utilisations

L’éjaculation précoce est l’un
des dysfonctionnements sexuels masculins les plus courants, affectant 20
à 30 % des hommes dans le monde. Elle se caractérise par un manque de
contrôle sur l’éjaculation, se produisant plus tôt que souhaité, souvent
dans la première minute après la pénétration vaginale. Cette condition
peut entraîner une détresse significative, de l’anxiété et des
difficultés interpersonnelles. La dapoxétine est le premier traitement
oral spécifiquement approuvé pour cette condition, offrant une extension
cliniquement significative du temps de latence éjaculatoire
intravaginal (IELT) et un meilleur contrôle sur l’éjaculation. 

Les
temps de latence d’éjaculation intravaginale (IELT) en fin de
traitement pour l’IELT de base jusqu’à 1 min et jusqu’à 0,5 min pour le
placebo, dapoxétine 30 mg (augmentation de l’IELT : <0,5 min 3,4,
<1 min 2,7) et dapoxétine 60 mg (augmentation de l'IELT : <0,5 min
4,3, <1 min 3,4) (McMahon et al. 2010).

EP chez les athlètes utilisant des stéroïdes

L’utilisation
de stéroïdes anabolisants est courante chez les athlètes recherchant
une amélioration de la performance et de la masse musculaire. Cependant,
l’usage de stéroïdes est associé à de nombreux effets secondaires, y
compris des déséquilibres hormonaux pouvant entraîner des
dysfonctionnements sexuels tels que l’EP. Les effets androgéniques des
stéroïdes peuvent perturber le milieu hormonal, contribuant à des
conditions comme l’EP (Sansone et al., 2018, Armstrong et al., 2018). Il
a été démontré que la dapoxétine soulage l’EP induite par les stéroïdes
en modulant les voies sérotoninergiques et en augmentant les niveaux de
sérotonine dans le cerveau, jouant un rôle crucial dans le retard de
l’éjaculation. Les études indiquent que la dapoxétine est efficace pour
restaurer le contrôle éjaculatoire chez les athlètes touchés par l’EP
induite par les stéroïdes, améliorant ainsi leur santé sexuelle et leur
qualité de vie globale (Corona et al., 2011).

Combinaison avec Sialis/Viagra

Lorsqu’elle
est combinée avec des médicaments pour la dysfonction érectile tels que
Sialis ou Viagra, la dapoxétine peut améliorer la performance sexuelle
en prolongeant non seulement la durée de l’acte, mais également en
améliorant le contrôle de l’éjaculation, offrant une approche plus
complète de la santé et de la satisfaction sexuelles.

Mécanisme d’action

Le
principal mécanisme d’action de la dapoxétine implique l’inhibition du
transporteur de la sérotonine, ce qui entraîne une augmentation de la
concentration de sérotonine dans la fente synaptique. Cette action
renforce l’activité du neurotransmetteur au niveau des récepteurs
postsynaptiques, ce qui contribuerait au retard du réflexe éjaculatoire.
La sérotonine, un neurotransmetteur clé, joue un rôle significatif dans
la régulation de l’humeur, des émotions et de la fonction sexuelle.
L’augmentation de l’activité sérotoninergique dans le système nerveux
central module les voies impliquées dans l’éjaculation, prolongeant le
délai avant l’éjaculation (Kirkeby et al., 2010).

Après
administration orale, la dapoxétine est rapidement absorbée et atteint
des concentrations plasmatiques maximales en 1 à 2 heures, ce qui la
rend adaptée à une utilisation à la demande. La demi-vie courte de la
dapoxétine, d’environ 1,5 heure, garantit que le médicament est
rapidement éliminé de l’organisme, réduisant le risque d’accumulation et
minimisant les effets secondaires potentiels associés à l’utilisation à
long terme des ISRS. Ce profil pharmacocinétique est particulièrement
avantageux pour les patients qui nécessitent un traitement intermittent
plutôt qu’une médication continue (Buvat et al., 2009).

Utilisations de la Dapoxétine

Traitement de l’Éjaculation Précoce

La
dapoxétine est principalement indiquée pour le traitement de
l’éjaculation précoce (EP) chez les hommes âgés de 18 à 64 ans. Les
essais cliniques ont démontré son efficacité à augmenter
significativement le délai d’éjaculation intravaginal (DEI), à améliorer
le contrôle de l’éjaculation et à réduire la détresse associée à l’EP.
Les effets thérapeutiques de la dapoxétine ont été confirmés dans
plusieurs études randomisées, en double aveugle et contrôlées par
placebo, impliquant des milliers de patients. Ces études ont montré que
la dapoxétine prolonge significativement le DEI, avec de nombreux hommes
qui ont constaté une augmentation du temps de latence de plus de trois
fois. Le protocole de traitement consiste à prendre la dapoxétine 1 à 3
heures avant l’activité sexuelle prévue. Cette approche à la demande
permet aux patients de maintenir la spontanéité dans leur vie sexuelle
tout en gérant efficacement l’EP. En plus de prolonger le DEI, il a été
démontré que la dapoxétine améliore les résultats rapportés par les
patients, tels que le contrôle perçu de l’éjaculation, la satisfaction
des rapports sexuels et la satisfaction sexuelle globale (McMahon et
al., 2010). Associée aux médicaments pour la dysfonction érectile comme
le Sialis ou le Viagra, la dapoxétine peut améliorer les performances
sexuelles en prolongeant non seulement la durée de l’acte mais également
en améliorant le contrôle de l’éjaculation, offrant une approche plus
complète de la santé et de la satisfaction sexuelles.

Traitement de la Dépression et Autres Utilisations

Bien
que la dapoxétine ne soit pas principalement utilisée comme
antidépresseur, ses propriétés d’inhibiteur sélectif de la recapture de
la sérotonine (ISRS) suggèrent une utilisation potentielle hors
indication pour le traitement de symptômes dépressifs légers. Les ISRS
agissent en augmentant les niveaux de sérotonine dans le cerveau, ce qui
peut aider à atténuer les symptômes de dépression et d’anxiété.
Cependant, en raison de sa courte demi-vie et de la nécessité de prises
fréquentes, la dapoxétine n’est pas adaptée au traitement à long terme
de la dépression, contrairement à d’autres ISRS comme la fluoxétine ou
la sertraline (Rowland, 2011). De plus, l’action rapide de la dapoxétine
pourrait offrir des avantages dans la gestion de l’anxiété aiguë ou
d’autres conditions où des effets sérotoninergiques immédiats sont
souhaités. Cependant, ces utilisations potentielles ne sont pas bien
documentées, et des recherches supplémentaires sont nécessaires pour
établir la sécurité et l’efficacité de la dapoxétine dans ces contextes.

Posologie

Posologie Recommandée

La
dose initiale recommandée de dapoxétine est de 30 mg, prise 1 à 3
heures avant l’activité sexuelle. Si la dose de 30 mg n’est pas
suffisante pour fournir l’effet thérapeutique souhaité, elle peut être
augmentée à 60 mg en fonction de l’efficacité et de la tolérance
individuelles. Le médicament ne doit pas être pris plus d’une fois dans
une période de 24 heures (Buvat et al., 2009).

Les lignes
directrices cliniques insistent sur l’importance d’une posologie
individualisée pour obtenir des résultats optimaux tout en minimisant
les effets secondaires. Les patients doivent être régulièrement
surveillés pour évaluer l’efficacité du traitement et ajuster la dose si
nécessaire (Sangkum et al., 2013).

Effets Secondaires

Les
effets secondaires courants de la dapoxétine incluent la nausée, les
étourdissements, les maux de tête, la diarrhée et l’insomnie. Ces effets
secondaires sont généralement d’intensité légère à modérée et tendent à
diminuer avec une utilisation continue. Cependant, certains patients
peuvent ressentir des effets secondaires plus graves tels que la syncope
(évanouissement), qui est un risque notable associé à la dapoxétine. La
syncope survient généralement dans les trois premières heures après la
prise du médicament et est plus probable avec la dose plus élevée de 60
mg. Parmi les autres effets secondaires possibles figurent les
changements d’humeur, l’anxiété et la dysfonction sexuelle. Les patients
doivent être informés de signaler tout effet indésirable à leur
prestataire de soins, et des ajustements de dose doivent être envisagés
si nécessaire. En raison du risque de syncope et d’autres effets
secondaires, les patients sont conseillés d’éviter les activités
nécessitant une pleine vigilance, telles que conduire ou utiliser des
machines lourdes, pendant au moins quelques heures après la prise de
dapoxétine (Buvat et al., 2009).

Précautions

Les
patients présentant des pathologies cardiovasculaires importantes,
telles qu’une insuffisance cardiaque, des anomalies de conduction ou une
maladie cardiaque ischémique, doivent éviter la dapoxétine en raison du
risque accru d’événements cardiaques indésirables. De plus, la
dapoxétine est contre-indiquée chez les patients prenant des inhibiteurs
de la monoamine oxydase (IMAO) ou ayant des antécédents de manie ou de
dépression sévère. Les patients doivent être informés du risque
d’interaction entre la dapoxétine et l’alcool, ce qui peut augmenter le
risque de syncope et d’autres effets secondaires. Il est recommandé de
limiter ou d’éviter la consommation d’alcool pendant la prise de
dapoxétine. D’autres précautions incluent l’évitement de l’utilisation
concomitante d’inhibiteurs puissants du CYP3A4, qui peuvent augmenter
les niveaux plasmatiques de dapoxétine et le risque d’effets
indésirables (McMahon, 2012).

Stockage

La
dapoxétine doit être conservée à température ambiante, entre 15 et 30°C
(59-86°F), dans son emballage d’origine pour la protéger de l’humidité
et de la lumière. Elle doit être gardée hors de portée des enfants et
des animaux de compagnie. Des conditions de stockage appropriées sont
essentielles pour maintenir la stabilité et l’efficacité du médicament
(FDA, 2020).